Mobocertinib 是一种小分子酪氨酸激酶阻挠剂反差 婊，结构肖似于奥希替尼（仅在存在额外的异丙酯基团方面有所不同）。其分子靶标是外显子20 区域带有突变的表皮孕育因子受体(EGFR)。 

Mobocertinib 是一种弗成逆激酶阻挠剂，与 EGFR 活性位点的半胱氨酸 797 酿成共价键，从而合手续阻挠 EGFR 酶活性。 弗成逆结合通过更高的亲和力结合、更合手久的 EGFR 激酶活性阻挠和更高的合座选择性导致效率加多，因为惟有有限数目的其他激酶在等效位置上具有半胱氨酸。Mobocertinib 于 2021 年 9 月在好意思国获批用于医疗用途。这是一种针对 EGFR Exon20 插入突变的同类开创口服调治药物。

【适用病症】

肺癌

【坐褥厂家】

日本武田

张开剩余80%

【药品规格】

40mg

【因素】

活性药物因素为mobocertinib， 英文名为丙烷-2-yl 2-[5 (丙烯酰氨基)-4-{[2-二甲氨基)乙类](甲基)氨基}-2-甲氧基苯胺基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3yl)嘧啶-5-琥珀酸羧基.，分子式为C32H39N7O4 + C4H6O4。胶囊壳的主要囊材是水溶性明胶和二氧化钛，印刷油墨含有虫胶、脱水乙醇、异丙醇、丁醇。丙二醇，强氨溶液，玄色氧化铁，氢氧化钾和纯洁水。

【性状】

胶囊

【稳妥症】

用于调治先前摄取过含铂化疗、捎带表皮孕育因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或改革性非小细胞肺癌成东说念主患者。

【用法用量】

1.莫博替尼的保举剂量为160mg，每天一次，直至疾病确认或出现弗成摄取的毒性。

应尽量每天在并吞时刻服用反差 婊，如若漏服向上圈套日服药时刻6小时以上或服药后出现吐逆，弗成补服，下次服药仍按照底本停止时刻。

2. 提议的剂量减少

3. 不良响应的保举剂量调整

【不良响应】

1.最常见的不良响应：泻肚、皮疹、恶心、口炎、吐逆、食欲下落、甲沟炎、疲钝、皮肤干燥和肌肉骨骼的难堪。

2.其他不良响应：淋巴细胞减少、淀粉酶升高、脂肪酶增高、钾含量裁汰、血红卵白裁汰、肌酐升高和镁含量裁汰。

【禁忌】

暂无

【贮存步调】

20°C至25°C下储存，允许此药在一定规模内储存(15°C至30°C)。

【适用东说念主群】

具有表皮孕育因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或改革性非小细胞肺癌(NSCLC)成东说念主患者

【药物相互作用】

1.幸免与强或中度CYP3A阻挠剂同期使用。

如若同期使用中度CYP3A阻挠剂是弗成幸免的，请减少本药的剂量。

2.幸免与强或中度CYP3A引导剂同期使用。

3.幸免与其他含CYP3A底物的药物同期使用。

勾引色情

4.幸免与其他延迟QT停止的药物同期使用。

【灵验期】

24个月

【剂型】

胶囊剂

【瞩目事项】

1.长QT玄虚征和顶端扭转型室速：监测患者服药本事是否出现长QT玄虚征和顶端扭转型室速，当出刻下应字据QTc延迟的严重经过，暂停服用、低剂量不时服用或始终住手服用本品。

2.间质性肺病(ILD)/肺炎:监测患者是否出现新的或恶化的指令ILD/肺炎肺部症状。

关于疑似ILD/肺炎的患者，立即暂停使用本品，如若ILD/肺炎确诊，则始终停用本品。

3.腹黑毒性：本药可导致腹黑毒性(包括射血分数裁汰、心肌病和充血性心力隐隐)，进而可能引起心衰。

因此在基线查抄和调治本事应监测左心室射血分数，字据病情严重经过，暂停服用、低剂量不时服用或始终住手服用本药。

4.泻肚：本药可能会引起严重的泻肚，提议患者在第一次泻肚时启动服用止泻剂，并加多液体和电解质的摄入量。

字据严重经过，暂停使用、减少剂量归附使用或始终停用本品。

5.胚胎-胎儿毒性：本药可导致胎儿挫伤，奉告育龄期女性本品对胎儿的潜在风险，并使用灵验的非激素避孕方式。

香港登越药业温馨领导：本文旨在先容医药健康议论，不作任何用药依据，具体用药指引反差 婊，请议论主治医生。

发布于：中国香港